PHENYLALANINE BUTYRAMIDE (FBA), 

UN NUOVO INGREDIENTE COSMETICO PER L’HEALTHY AGEING

HEALTHY AGEING

Prepararsi ad affrontare la complessità dell’avanzare dell’età è concedersi tempo per rituals di cura e bellezza. E’ un bene cominciare col prendersi cura della nostra pelle, preziosa e delicata barriera tra noi e il mondo, attraverso gesti semplici, precisi, che possono infondere un nuovo respiro e stimolare quella forza interiore indispensabile anche per il benessere della nostra epidermide.

L'invecchiar sano o healthy ageing, afferma la World Health Organization, è un processo continuo di ottimizzazione delle opportunità necessarie per mantenere e migliorare la salute fisica e mentale, l’indipendenza e la qualità durante tutto il corso della vita. (Figura 1)

In un’epoca in cui tutto è più veloce, anche la nostra pelle è molto più stressata. Quando ciò accade, le sue cellule si contraggono e perdendo quel loro ordine originario e non sono più in grado di svolgere correttamente le loro funzioni. In questo stato disordinato hanno inizio tutti quei processi tipici dell’aging: discromie, secchezza, atonia e irregolarità.

Detergere, riequilibrare, idratare, proteggere sono solo alcuni dei bisogni che questo nostro delicato organo richiede. Nasce così la necessità di individuare prodotti che si occupino quotidianamente sia di rigenerare la nostra pelle ispirandosi alla capacità della terra di ricrearsi (Figura 2). Poiché la nostra interiorità è legata alla nostra pelle, e questa al nostro mondo, ogni cosmetico dovrebbe avere il fine di far generare dall’interno le sostanze che servono per mantenere la nostra pelle idratata, levigata, uniforme, perfetta.

La Phenylalanine Butyramide (FBA, C13H18N2O2) (US patent US 201100983.19A1; 28 April 2011), nato dallo studio di proderivati dell’acido butirrico, è stato analizzato dal nostro laboratorio per le sue molteplici proprietà cutanee.


    Figura 1. Invecchiar sano, o healthy aging.

    INTRODUZIONE

    Figura 2. Ricerca di nuovi attivi cosmetici.

    In laboratorio è stato valutato il potenziale cosmetico di FBA, mediante studi in vivo sul suo potere schiarente e illuminante, essendo già stata valutata precedentemente la sua azione lenitiva e protettiva verso i raggi UV1.

    Il trial cosmetico-clinico in singolo cieco applicato nella valutazione dell’attività in vivo di FBA veicolato in emulsione di tipo w/o all’ 1.5 %w/w ha previsto la misura della luminosità e del colore del viso su venti volontarie caucasiche, con età compresa tra i 40-65 anni. Un altro gruppo di venti volontarie, con le stesse caratteristiche cutanee e demografiche, sono state reclutate per utilizzare la formulazione Placebo.

    I panelisti hanno applicato quotidianamente (mattina e sera) per un periodo di 4 settimane la crema forntitagli sul loro viso, precedentemente deterso, massaggiando con movimenti circolari, sino a completo assorbimento.

    Lo studio è stato condotto presso il Laboratorio di Ricerca e Sviluppo dei Prodotti Cosmetici dell’Università degli Studi di Napoli Federico II – Dipartimento di Farmacia, fornito di attrezzature e dispositivi tecnici adatti a studi clinici non invasivi, compatibilmente con le specifiche di sicurezza per volontari umani.

    DISEGNO DELLO STUDIO

    Dalla consapevolezza che il tempo non può e non deve fermarsi, nasce la tendenza a non cercare di nascondere, in tutti i modi, i segni del suo scorrere, piuttosto risulta utile fornire alla nostra pelle, preziosa barriera che ci preserva e allo stesso tempo ci connette col mondo, i mezzi necessari ad affrontare questo processo fisiologico ineluttabile.

    La ricerca della migliore cura della pelle, con l’avanzare dell’età, va dalla riduzione della comparsa delle rughe alle maschere schiarenti e rigeneranti, per cui i professionisti della skincare condividono le migliori strategie per costruire un arsenale per una texture sana, non più-giovane, ma senza-età.

    In questo scenario, si inserisce la volontà di individuare sempre più ingredienti dalle

    • proprietà lenitive, quindi in grado di contrastare, con meccanismo anti-inflamm-ageing, le micro-infiammazioni cutanee responsabili di processi ossidativi alla base delle principali disfunzioni
    • proprietà illuminanti e schiarenti, per ridurre la visibilità e l’eventuale comparsa di disformità e discromie legate soprattutto a fenomeni di photo-ageing

    In questo scenario, Phenylalanine Butyramide (FBA) mostra notevole attività in vivo nell’addolcire i segni del tempo, in un’ottica volta all’invecchiar sano (healthy ageing). Ulteriori studi su questo attivo sono attualmente in corso per valutarne anche l’attività tonicizzante ed elasticizzante.

    CONCLUSIONE

    RITAMARIA DI LORENZO

    Università degli Studi di Napoli Federico II | Italia

    Bio...

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    EFFETTO SCHIARENTE E ILLUMINANTE

    Figura 3. Phenylalanine butyramide (FBA).

    L’effetto schiarente e illuminante è stato valutato all’interno di una camera climatizzata e ad umidità controllata (T = 25 °C, 45-50 % RH) dopo un periodo di acclimatazione di circa 30 minuti.

    Pima di iniziare lo studio (T0), dopo 2 settimane (T2w) e alla fine del trattamento, dopo 4 settimane (T4w), sono stati misurati luminosità e colore cutaneo mediante foto ad alta risoluzione condotte con Visioface® 1000D, munito di software specifico per l’analisi delle immagini, che permette la valutazione della texture cutanea, delle macchie da esposizione solare e delle macchie UV dovute all’assorbimento dei raggi ultravioletti da parte della melanina epidermica, presente appena sotto la superficie cutanea.

    FBA è una fenilalaninamide dell'acido butirrico (Figura 3) capace di rilasciare acido butirrico, e si presenta come una polvere bianca inodore1. E’ noto che l’acido butirrico ha importanti proprietà antinfiammatorie e disarrossanti 2, tuttavia, le spiacevoli proprietà organolettiche ne limitano l'utilizzo in campo cosmetico.

    La trasformazione del FBA in acido butirrico è dovuta alle amidasi cutanee 3,4 e al pH acido cutaneo 5, comportando l’idrolsi dei due legami carbossilaminici.

    La concentrazione di FBA dell’ 1.5 %w/w nella formulazione testata è stata scelta poiché rientra nelle normali condizioni d’uso di attivi cosmetici, inoltre, a tale concentrazione il prodotto aveva mostrato in precedenti studi, una notevole attività lenitiva e disarrossante1. I risultati sono stati sempre confrontati con quelli ottenuti da una crema placebo.

    Figura 4. Sistema di analisi cutanea Visioface® 1000 D (C+K electronic GmbH)

    Figura 5. Il sistema CIELAB descrive matematicamente come l’occhio umano percepisce i colori.

    Il dispositivo Visioface® 1000D (Figura 4) consente di calcolare l’entità della pigmentazione nel sito di analisi e di confrontare le immagini ottenute al reclutamento dei volontari (T0) con quelle effettuate al termine del test (T4w). Il dispositivo scatta foto facciali ad alta risoluzione con illuminazione standardizzata, tenendo il soggetto nella stessa posizione, e consente di eseguire accurate operazioni informatizzate di analisi dell'immagine del colore della pelle.

    LUMINOSITÀ E COLORE CUTANEO

    Il colore della pelle misurato è espresso come valori tristimolo XYZ che possono essere calcolati nel sistema CIELAB. La CIE definisce uno spazio colore uniforme, che prende il nome di L*a*b* caratterizzato da un asse della luminosità (L * che va da 0 = nero a 100 = bianco) un asse dei rosso/verdi (a * che va da 127 = rosso a – 127 = verde) e un asse dei gialli/blu (b * che va da 127=gialli a - 127 = blu) dove a parità di distanza geometrica sul diagramma (tridimensionale; quindi, in tutte le direzioni) c’è proporzionalità percettiva tra due colori. Questa distanza prende il nome di ΔE.

    Il valore ΔE rilevato dallo strumento assicura che il colore visualizzato corrisponda il più possibile al colore che l'occhio umano riceve (Figura 5). Più precisamente, esso corrisponde alla differenza tra due colori indicati come due punti nello spazio colore CIELAB. La funzionalità di detezione dei colori del dispositivo è aiutata da algoritmi complessi, da un bilanciamento del bianco preciso e dalla correzione della gamma, che consentono di valutare colori il più possibile vicini alla loro esatta tonalità.

    ΔE è automaticamente calcolato dal dispositivo ed è definito nello spazio colore con differenze di luminosità, crominanza e tonalità calcolate dalle coordinate L*a*b*. Quindi maggiore è la sua variazione negativa (diminuzione), maggiore sarà lo schiarimento indotto dal cosmetico a livello cutaneo.

    L*, come anticipato si riferisce all’asse bianco nero, pertanto il ΔL rilevato corrisponde alla differenza di luminosità tra due punti intesi come coordinate nello spazio colore. Poiché il valore di ΔL viene calcolato come differenza tra un punto pigmentato (eventuali discromie) presente sul volto dei panelisti e uno meno pigmentato, un suo aumento indica una maggiore la luminosità della pelle in quel punto.

    I parametri analizzati per verificare l’attività schiarente e illuminante del prodotto, ΔL e ΔE, indicano pertanto la differenza di luminosità e colore del viso delle volontarie prima e dopo l’utilizzo dell’emulsione contenente FBA 1.5 %w/w o del Placebo.

    Tabella 2. Immagini di panelisti a colori e con filtro UV all’inizio (T0) e al termine del trattamento (T4w) per quattro settimane con crema contenente FBA.

    Tabella 1. . Risultati dell’analisi della luminosità cutanea e del colore (ΔE e ΔL) al T2w e T4w con crema contenente FBA e placebo. (*p<.05).

    Figura 6. Valori medi di variazione percentuale della luminosità e del colore cutaneo.

    Come riportato in Tabella 1 e in Figura 6, l’analisi della luminosità cutanea (ΔL) ha mostrato un incremento medio percentuale statisticamente significativo del 41.6 % e dell’ 82.9 %, rispettivamente dopo due e quattro settimane di utilizzo dell’emulsione contenente FBA all’1.5 %w/w.

    Analogamente, l’analisi di variazione del colore cutaneo ha mostrato un decremento medio percentuale statisticamente significativo del - 44.6 % e - 52.0 %, al T2w e T4w nei soggetti in trattamento con la formula attiva.

    I panelisti trattati con Placebo, invece non hanno riportato la stessa intensità di risposta (dati non statisticamente significativi).

    Di seguito (Tabella 2) si riportano le foto più significative di alcune volontarie in luce naturale e con filtro UV (che enfatizza le iperpigmentazioni fotoindotte) prima e dopo trattamento con l’emulsione contenente FBA.

    In soggetti che presentano segni di invecchiamento cronologico, come colorito spento e disomogeneo l'applicazione della crema contenente FBA alla concentrazione dell’1.5 %w/w due volte al giorno, ha mostrato dopo quattro settimane una significativa efficacia schiarente e illuminante.

    RISULTATI